[2021 Новая версия подлинного] фармакокинетического взаимодействия лекарственного средства Liu Xiaodong Liu Li, редактор -в серии фармацевтических книг организма и фармацевтической динамики в фармацевтических книгах организма и фармацевтической динамики в фармацевтических книгах организма и динамики фармацевтической динамики
Вес товара: ~0.7 кг. Указан усредненный вес, который может отличаться от фактического. Не включен в цену, оплачивается при получении.
Описание товара
| Фармакокинетическое взаимодействие лекарств | ||
 | Ценообразование | 180.00 |
| Издатель | Science Press | |
| Версия | 01 | |
| Опубликованная дата | Ноябрь 2021 года | |
| формат | 32 | |
| автор | Лю Сяодон, Лю Ли | |
| Украсить | Оплата в мягкой обложке | |
| Количество страниц | 516 | |
| Число слов | ||
| Кодирование ISBN | 9787030693969 | |
Клиническое лечение наркотиков часто используется множественными лекарственными средствами.Неуместное взаимодействие лекарств снизит эффективность лекарственных средств или увеличит побочные реакции на лекарства и даже приведет к серьезным побочным реакциям.«Фармакокинетическое фармацевтическое взаимодействие» систематически излагает основную теорию, методы исследований, модели количественного прогнозирования, клинические случаи взаимодействия лекарств и новые результаты фармакокинетического взаимодействия лекарств и подробно используют случаи практики в области динамики медицины динамической динамики.
Глава 1 Обзор фармацевтического динамического фармацевтического взаимодействия 1
Раздел 1 Роль и статус фармакокинетики в исследованиях лекарств и разработки и клинической лекарственной терапии 1
1. Применение в лечении клинического лечения 2
2. Применение в базовой фармакологии 3
3. Применение в фармацевтических исследованиях 3
4. Применение в синтезе лекарств и обнаружении новых лекарств 3
Раздел 2 Основные метаболические ферменты и переходные средства участия в процессе лекарств 4
1. Перенос лекарственного средства 4
2. Метаболический фермент лекарств 6
3. Альянс метаболинового перевода препарата 7
Раздел 3 Фармацевтические динамические исследования фармацевтического взаимодействия и его клиническое значение 9
Глава 2 Метаболизм лекарств и его метаболический фермент 15
Обзор метаболизма лекарств и его метаболического фермента 15
1. Реакция окисления лекарственного средства и его метаболический фермент 16
2. Метаболизм восстановления наркотиков и его метаболический фермент 18
3. Метаболизм гидролиза лекарственного средства и его метаболический фермент 20
В -четвертых, реакция -связывающая лекарственная среда (ⅱ реакция) и его метаболический фермент 21
Особенности CYP450S Раздела 2 и его клиническое значение 22
1. Биологические характеристики CYP450S 22
2. Статус и роль CYP3AS в метаболизме лекарств 25
3. CYP2C19 полиморфизм и его клиническое значение 29
В -четвертых, полиморфизм CYP2C9 и его клиническое значение 33
5. Полиморфизм CYP2D6 и его клиническое значение 37
6. Другие CYP450S и его клиническое значение 40
Раздел III II Характеристики метаболического фермента и его клиническое значение 42
I. Урексический глифосфосфорфениленглифосат метастазы и его клиническое значение 42
Во -вторых, ацетил -метастазы и его клиническое значение 47
В -третьих, метил -метастазы и его клиническое значение 48
В -четвертых, другие метаболические ферменты II и его клиническое значение 50
Глава III Передача лекарственного средства и методы исследования 56
РАЗДЕЛ 1 КРЕСС -КРЕСС -Мембранные характеристики 56
1. Структура и природа биопленки 56
2. Механизм переноса лекарственного препарата 56
3. Транспортировка лекарств и его классификация 61
Раздел 2 поглощение лекарственного средства и его метод исследования 62
1. Пероральное администрация 62
2. Поглощение неоргарного введения 68
Метод распределения и исследования препаратов и исследования препаратов 71
1. Распределение лекарств и его влиятельные факторы 71
2. Физиологический барьер и его метод исследования 73
В -третьих, скорость связывания и метод измерения плазменного белка 84
Раздел 4 экскреция препарата 85
1. Экскреция почек и методы исследования 85
Во -вторых, экскреция желчи и ее метод исследования 87
В -третьих, фекалии и методы исследований 88
В -четвертых, экскреция других каналов 89
Глава 4 Передача ABC и ее характеристики 91
Обзор раздел 1 91
Раздел 2 PGP и его функции 94
1. Характеристики и экспрессия PGP 95
2. Подложка PGP и ингибиторы 95
В -третьих, физиологическая функция PGP и его клиническое значение 98
Раздел 3 белок, связанный с резистентностью, и его характеристики 104
1. MRP1 и его характеристики 104
2. MRP2 и его характеристики 107
3. MRP3 и его характеристики 110
В -четвертых, MRP4 и его характеристики 112
5. Другие ППМ и его характеристики 115
Раздел 4 белок устойчивого к раку молочной железы и его характеристики 116
1. Общая природа BCRP 116
2. Подложка BCRP и ингибитор 117
В -третьих, физиологическая роль BCRP и его клиническое значение 118
Раздел 5 Внешний насос балкона и его характеристики 122
1. Характеристики и выражение BSEP 122
2. Подложка BSEP и ингибитор 122
В -третьих, физиологическая роль BSEP и его клиническое значение 122
Глава 5 Растворимый транзитный корпус и его особенности 133
Раздел 1 Органический пептид переноса ионов Инь и его характеристики 133
1. Характеристики и экспрессии ионо -ионо -ионы органика 133
2. Oatps Substrate и ингибитор 137
В -третьих, клиническое значение Oatps 138
Раздел 2 Органический перенос иона ионов и его характеристики 141
1. Характеристики и экспрессия органического тела переноса иона интенсивного интенсивного интенсивного иона 141
2. OAT Substrate и ингибиторы 143
В -третьих, клиническое значение овса 144
Раздел 3 Органический перенос ионов ян и его характеристики 146
1. Характеристики и экспрессия органического тела переноса ионов Ян 146
2. Подложка OCTS и ингибитор 148
В -третьих, клиническое значение OCT 151
Раздел 4 Мультицициновой/ядовитый внешний насос и его характеристики 154
1. Характеристики и экспрессия мультицицины/ядовитого внешнего насоса 154
2. Подложка и ингибитор. 155
В -третьих, клиническое значение партнеров 156
Пептид раздела 5 к транспорту и его характеристики 159
1. Характеристики и экспрессия пептидного транспортного тела 159
2. PEPTS Substrate и ингибиторы 160
В -третьих, клиническое значение PEPTS 160
ГЛАВА 6 СПОСОБИЛА ФАРМЕЦЕЦИЧЕСКИЙ ПЕРЕДАЧНЫЙ МЕТОД 167
1 -й этап in vitro Model 167
1. Метод исследования тела ABC 167
2. Cell Model 169
Раздел 2 в Оригинальности/Лейг Модель 177
1. Метод взаимодействия и потока 177
Во -вторых, технология ирригации печени 178
3. Другая модель 178
Раздел 3 в модели тела 179
1. Ингибиторы, выбивающие модель 179 на животных переходных животных.
2. Природная модель животных натуральной мутации 180
В -третьих, генетическая модель 180
В -четвертых, гуманизированная модель перехода 181
5. Ограничение в модели животных 183
Раздел 4 Новый метод технологии визуализации тела передачи лекарственного средства 183
1. Технология Endog Imaging 183
Во -вторых, технология визуализации тела 184
Глава VII. Подавление метаболизма лекарств 196
Раздел 1 препарат метаболический фермент подавление и ингибитор 196
1. Быстрые обратимые ингибиторы метаболического фермента.
2. Механический ингибитор 197
3. Другие типы ингибиторов 199
Раздел 2 Метаболический фермент взаимодействие лекарств и лекарств 200
1. Метаболическое взаимодействие лекарств и лекарственных препаратов тип 200
Во -вторых, математическая модель фермента и субстрата 212
Раздел 3 метаболизм лекарственного средства ингибирует клиническое значение 218
Глава 8 Индукция метаболизма лекарств 230
Раздел 1 активность активного фермента индуцирована 230
1. Разнообразие метаболических ферментов лекарств 231
2. Классификация и характеристики индукции метаболического фермента лекарственного средства 233
Раздел 2 Химический рецептор инородного тела и лекарственная индукция 236
1. (одинокий) ядерные виды спорта 236
2. AHR245
В -третьих, AHR, CAR, PPARα и PXR взаимодействие 247
В -четвертых, лекарственные метаболические ферменты и актер ядра в метаболизме эндогенного материала 247
Раздел 3 Типичный индукционный агент по метаболизму лекарств 248
1. Лип 248
Во -вторых, Сент -Джонс Мировой 254
3. Ингибитор протонного насоса 256
В -четвертых, Camari Ping 259
5. Фенитоин натрий 262
Шесть, Фенобарби 264
Семь, другие 264
Раздел 4 Клиническая значимость метаболизма лекарственного средства, вызванного 265
Глава 9 Модель прогнозирования взаимодействия метаболизма лекарственного средства 277
Раздел 1 Статическая модель 277 с конкурентным подавлением
1. Основная теория 277
2. Соответствующий метод оценки и измерения параметров 279
3. Приложение 280
Раздел 2 Статическая модель 282 механического подавления 282
1. Теоретическое основание 282
2. Измерение Каппа, I и Кинакта 285
3. Приложение 286
Раздел 3 Статическая модель, вызванная ферментом медицины 289
1. Теоретическое основание 289
Оценка параметров EC50 и EMAX 290
3. Приложение 291
Раздел 4 Статическая модель 293 смешанного эффекта 293
1. Основная теория 293
2. Приложение 294
Раздел 5 Модель 295 взаимодействия.
1. Руководитель почек (CLR) 295
2. Приложение 296
Раздел 6 Статической модели 300 Альянса метаболического фермента переноса лекарственного средства
1. Альянс 300 переноса лекарственного средства.
2. Теоретическая основа 301
3. Приложение 304
Раздел 7
1. Теоретическая основа 306
2. Приложение 307
Раздел 8 Сложность прогнозирования взаимодействия лекарств 320
Глава 10 взаимодействие лекарств и его клиническое значение тела перехода 329
Раздел 1 PGP -опосредованное взаимодействие лекарственного средства и его клиническое значение 330
1. Гаусин 330
Во -вторых, осенняя вода серин 333
В -третьих, Иду Шабан 334
4. Другие лекарства 334
5. Фармацевтическое взаимодействие, вызванное индукцией PGP 335
6. Полиморфизм гена ABCB1 и лекарственное взаимодействие 335
Раздел 2, опосредованные Oatps, взаимодействие лекарственного средства и его клиническое значение 336
1. Типичный случай взаимодействия с препаратом, опосредованным OATP, 336
2. Гены овсянки и взаимодействие лекарственного средства 341
Раздел 3 Овсорожденный взаимодействие лекарственного средства и его клиническое значение 342
I. β -лактам антибиотики и взаимодействие Propyl Shu Shu 343
Во -вторых, противовирусные препараты взаимодействуют с пропил -шу 344
В -третьих, взаимодействие метотрексата и пропиль -шу 344
В -четвертых, другое взаимодействие с наркотиками 345
Раздел 4 OCT или Mates -опосредованные лекарственные взаимодействия и его клиническое значение 345
1. Сими Дин 345
Во -вторых, этиламин 346
В -третьих, метаксилин 347
В -четвертых, другие 347
Раздел 5 Другое взаимодействие лекарственного средства и его клиническое значение другого тела перехода 349
Глава 11 Клиническое взаимодействие лекарств и его клиническое значение метаболических ферментов 365
Раздел 1 CYP3AS -опосредованное взаимодействие лекарственного средства и его клиническое значение 365
1. Взаимодействие лекарственного средства, вызванное CYP3AS и его клиническим значением 366
2. Взаимодействие лекарственного средства, вызванное ингибирующим CYP3AS и его клиническим значением 368
Раздел 2 CYP2B6 опосредованного лекарственного взаимодействия и его клиническое значение 373
I. Взаимодействие лекарственного средства, вызванное CYP2B6 и его клиническим значением 373
2. Взаимодействие лекарственного средства, вызванное ингибированием CYP2B6 и его клиническим значением 375
Раздел 3 CYP2CS, опосредованные лекарственными средствами, и его клиническое значение 376
1. Взаимодействие лекарств, вызванные индуцированными CYP2C, и его клиническим значением 376
2. Взаимодействие лекарственного средства, вызванное ингибирующим CYP2CS и его клиническим значением 377
Раздел 4, опосредованное CYP1A2, и его клиническое значение 380
1. Взаимодействие лекарственного средства, вызванное индуцированным CYP1A2 и его клиническим значением 380
2. Взаимодействие лекарственного средства, вызванное ингибированием CYP1A2 и его клиническим значением 382
Раздел 5 CYP2D6 Медицинское взаимодействие и его клиническое значение 386
1. Преобразование фенотипа CYP2D6 и их фенотип не гармонично 386 386
2. Взаимодействие лекарственного средства, вызванное ингибирующим CYP2D6 389
Раздел 6 Роль препарата, вызванная влиянием переноса переходного метаболического фермента и его клинического значения 390
1. Взаимодействие лекарственного средства, вызванные влиянием альянса печени/кишечника PGP и CYP3A4 391
2. Фармацевтическое взаимодействие, вызванное воздействием альянса Метаболического фермента 391.
3. Взаимодействие наркотиков, вызванные влиянием альянса транзитного тела печени/почки 392
Глава 12 Взаимодействие между ботанической медициной и химическими веществами и ее клиническое значение 404
Раздел 1 Обзор 404
Метод исследования.
1. Эндогенные лекарственные средства метаболической ферменты подавление/индукция модель 406
Во -вторых, транспортная модель in vitro 407
В -третьих, в модели тела 408
В -четвертых, компьютерное моделирование 408
Раздел 3 Взаимодействие между ботаническими лекарствами и химическими веществами обычно клинически взаимодействует с химическими веществами 409
1. Чеснок 409
2. Гинкго лист 410
Три, женьшень 412
В -четвертых, Forsythia 413
5. Другие растительные лекарства 413
Семь потенциальных механизмов ботанических фармацевтических препаратов и химического взаимодействия 414
1. HDI415, опосредованный CYP450S и UGTS
2. HDI416, опосредованный трансферным организмом
В -третьих, поражайте желудочно -кишечное поглощение 416
В -четвертых, изменения в удалении почек 416
5. Физическая и химическая реакция 417
6. Анти -антагонизм или синергия 417
Раздел 5 Клиническая значимость взаимодействия между ботанической медициной и химическими веществами 417
1. Измените клиническую эффективность лекарств 417
2. Увеличьте риск побочных реакций 418
Глава 13 Взаимодействие пищевых и лекарств и его клиническое значение 425
Раздел 1 Обзор 425
1. Концепция и исследовательская значимость взаимодействия с пищевыми продуктами и наркотиками 425
2. Классификация взаимодействия с пищевыми продуктами и наркотиками 426
3. Механизм взаимодействия пищи и лекарств 429
Раздел 2 Взаимодействие фруктов и овощных лекарств и его клиническое значение 432
1. Грейпфрут 432
2. Оранжевый 434
В -третьих, грейпфрут 434
В -четвертых, клюква 434
5. Гранатный сок 435
6. Apple 435
Семь, перекрестный цветочный овощ 437
Восемь, зонтичная овощ 438
Раздел 3 Специальное взаимодействие пищевых продуктов и лекарств и его клиническое значение 438
1. Высокая диета с высокой и высокой диетой 438
Во -вторых, высокая пища 440
3. Высоко -чистое питание 440
В -четвертых, еда, богатая металлическими элементами 441
Пять, богатая пуриновая еда 441
6. Высокая еда 441
Четвертый -бел -пищевой взаимодействие. Исследовательский комплекс 442
1. Сложность пищевого состава 442
Во -вторых, сложность метода администрирования 444
Глава 14 Исследование по взаимодействию с наркотиками инновационных препаратов 455
Первая стадия генерации внешних лекарств
Глава 1 Обзор фармацевтического динамического фармацевтического взаимодействия
Клиническое лекарственное лечение часто используется двумя или более лекарственными средствами, чтобы получить лучшие лечебные эффекты и менее побочные реакции.Тем не менее, комбинация таких препаратов неизбежно будет вызывать взаимодействие между лекарствами и определить его как взаимодействие лекарственного средства (взаимодействие лекарственного средства, DDI) (далее, называемое взаимодействием лекарственного средства).Неуместное взаимодействие лекарств часто снижает эффективность лекарств или увеличивает побочные реакции лекарств.Фармацевтические взаимодействия в широком смысле включают взаимодействие фармакокинетики, взаимодействие фармакологической и эффективности, а также взаимодействие физических и химических свойств.В этой книге в основном обсуждается взаимодействие фармакокинетики.
Раздел 1 Роль и статус фармакокинетики в исследованиях лекарств и разработки и клинической лекарственной терапии
После того, как лекарство попадет в организм, будет два разных эффекта.Первым является биологическое влияние лекарств на организм, включая лечение и побочные реакции лекарств на организм, то есть фармакодинамика и токсикология.Второе - роль организма в препарате, фармакокинетике.После принятия лекарств препарат должен попасть в циркуляцию организма от абсорбции, с распределением кровообращения по каждой ткани/органам, а также метаболическим (метаболизм), такие как метаболические ферменты печени и другие ткани. желчь, моча и навоз, то есть внутренний процесс поглощения лекарств, распределения, метаболизма и экскреции, называется Adme.Фармакокинетика - это дисциплина, которая изучает законы изменений в процессе поглощения, распределения, метаболизма и выведения лекарств.На основании эксперимента используйте временные данные, полученные в плазменной концентрации плазмы после введения, установите подходящую фармакокинетическую динамическую математическую модель, рассчитывайте соответствующие фармакокинетические параметры и ярко описывают концентрацию крови во времени и дозу преумно время и доза препарата.Основная теория и результаты исследований фармакокинетики широко используются в области базовой фармакологии, токсикологии, клинической аптеки, клинической лекарственной терапии, исследований и развития препарата, синтеза лекарств и обнаружения новых лекарств
Важность фармакокинетики в инновационных лекарствах становится более заметной.Согласно статистике, среди всех препаратов, которые не были успешно перечислены в 20 -м веке, доля исследований и недостатков лекарств и развития XIN из -за фармакокинетики высока, что составляет около 40%.Следовательно, на ранней стадии новых исследований и разработок лекарств, в сочетании с оценкой проприетарной патентной медицины и проведения исследований в области фармакокинетики, она может исключить кандидаты с плохой патентной медициной.В настоящее время фармакокинетика, фармакология и токсикология связаны с тремя ядрами новых исследований и оценки лекарств.Новые учреждения по регистрации лекарств в различных странах обнародовали руководящие принципы для фармакокинетики и связанных с ним исследований, требующих любого нового химического объекта или нового препарата для проведения фармакокинетических исследований перед клиническими исследованиями и листингом для получения фармакокинетических данных и информации.
1. Применение в клиническом лечении лекарств
Лечение лекарств часто тесно связано с концентрацией плазмы или ткани -мишени, а также с тем, как скорректировать концентрацию крови препаратов, чтобы контролировать эффективность препарата или снизить токсичность лекарств, чтобы стать одной из проблем клинического препарата уход.Клинические врачи и клинические фармацевты могут сформулировать разумный план лекарств в соответствии с фармакокинетическими параметрами и получить ожидаемую концентрацию препарата для достижения безопасных и эффективных целей.Некоторые факторы, такие как раса, возраст, пол, генетическое и заболевание, будут влиять на фармакокинетическое поведение. 1] сущностьЦитохром P450S (CYP450S) является основным метаболическим ферментом лекарств.Некоторая литература подтвердила, что генетический наследственный полиморфизм (гентик -полиморфизм) CYP3AS, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6 может быть так, что это может вызвать иммуносупрессивные агенты (Hekemo и циклоприн и т. Д.), А также антикогалетные препараты (3], антиконтиаглевые препараты (корнини Причины и токсические аномалии лекарств и токсических нарушений, таких как клопидогр и уахалин) и антидепрессантные препараты (такие как в зависимости от протона, алина и венрафина) [5] [5] [5].
Появление метаболических ферментов лекарств и заболеваний часто связано с изменениями в часе (днем и ночи).Цирк A и Hekemos обычно два раза в день, то есть ранние дозы и поздние дозы.Исследования показали, что поздние дозы концентрации долины и пиковой концентрации (CMAX) и кривой концентрации препарата в крови (AUC) значительно ниже, чем в ранней дозе.В ночные уровни CD4 + клеточные уровни и уровни интерласа 2 (Интернет (IL2) (IL2) увеличиваются, что может легко привести к исключению органов. Следовательно, для достижения лучших результатов рекомендуется увеличить позднюю дозу [6].Метаболизм в организме в основном руководствуется дигидриальной гидрогенидинодегидрогеназой, а ее активность также имеет различия в день и ночи.Например, клинические исследования показали, что во время низкой дозы процесса капания концентрация фтороропицидина в крови имеет ритмическое изменение во время времени, 11:00 концентрация*высокая, а концентрация 23:00 низкая.Эффективность и безопасность администрирования в 04:00 лучше, чем эффективность и безопасность регулярного администрирования времени.Толерантность пациентов ночью также лучше, чем пациенты с обычными программами введения [7].Можно видеть, что использование фармакокинетики и возникновение ритма для возникновения фармакокинетики и заболеваний могут снизить негативные реакции лекарства при одновременном повышении эффективности лекарств.
2. Применение в основной фармакологии
Фармакокинетика является важной частью основной фармакологии.Сочетание фармакокинетики и динамики эффективности, динамически проанализировало взаимосвязь между концентрацией, эффектом и временем.Основываясь на комбинации фармакокинетических моделей и заболеваний, образуется направление исследования XIN, то есть комбинацию фармацевтической фармацевтической аптеки на основе фармацевтической фармации.Эта модель может количественно оценить реальную связь лекарств и эффектов, включая фактические физиологии, патологические и фармакологические процессы.Сочетание исследований фармакокинетики и токсикологических исследований образует сферу исследования, такую как токсическая динамика.Фармакокинетические исследования также являются важным способом обнаружения новых целей лекарств.Например, мелкие зубные щелочи играли в крови глюкозу, ингибируя кишечную активность альфа -гликозидазы [8] и способствуя высвобождению кишечных гиперглицеанских пептидов (GLP1), которые интерпретировали эффект глюкозы крови [9] плох Это все еще эффективные научные проблемы.В другом примере гинзозид RG1 имеет низкое использование биологического использования, и трудно войти в мозг через гематоэнцефалический барьер (BBB).Исследования показали, что гинзозид RG1 может ингибировать внешний путь дыхания, уменьшать воспалительные вещества к центральной стимуляции и играть роль в защите центра нервного центра [10].
3. Применение в фармацевтических исследованиях
Результаты исследований фармакокинетики также являются исследовательским фондом биохимических агентов.Хорошие лекарства должны иметь хорошие дозировки для достижения хорошей эффективности.На основании полного понимания динамической динамики препарата посредством проектирования препарата, в соответствии с целью клинических препаратов, препарат превращается в контролируемого агента высшего звена, препарат, обрабатывающий мультер или целевой подготовку для достижения безопасная и эффективная цель.
4. Применение в синтезе лекарств и обнаружении новых лекарств [11]
Процесс лекарственного средства in vitro зависит от химической структуры препарата.Благодаря изучению взаимосвязи между процессом и химической структурой организма лекарственного средства установление корреляции между фармакокинетикой, фармакологией и фармацевтической химической структурой может помочь разрабатывать новые лекарства с соответствующими внутренними процессами и длинными лечебными эффектами.Изучение метаболических продуктов и метаболических механизмов в организме может найти инновационные препараты с более высокой биологической активностью и более безопасной биологической активностью.Например, хотя Tefaia имеет хороший анти -аллергический эффект, это приведет к смерти. уже сообщаются о смерти, поэтому Фей Найда была ликвидирована.Активный метаболический продукт не в организме без метаболизма фермента CYP3A4, а токсический эффект сердца значительно снижается.Clotheradine определяется, что имеет трирамин.Точно так же, посещение Jiaxi, для Massima и Oshazi также являются активными метаболитами Западного Запада.Некоторые препараты могут образовывать активные промежуточные продукты или токсичные метаболиты во время метаболизма в организме. Полем
Раздел 2 Основные метаболические ферменты и переходные средства участия в процессе лекарств
Абсорбция, распределение и экскреция лекарств в организме часто опосредованы транспортом лекарств, в то время как метаболизм в организме опосредуется метаболическим ферментом препарата.Эти передача тела и метаболической ферментной активности часто напрямую связаны с эффектом эффективности лекарственного средства, токсичности и их лекарств.
1. Тело переноса наркотиков
Транспортер (транспортер) может быть разделен на растворенную носитель (SLC) (перенос SLC) и ABC (ATP -связывающая кассета) транспортер [12].
1. Трансферный корпус SLC
Переход SLC, связанный с переносом лекарственного средства, в основном включает в себя органические пептиды ионного перехода (Oatps). ПолемБольшинство трансферных тел SLC принадлежат к переходному телу и опосредовали субстрат из клеток из внеклеточного.Движущая сила перекрестной передачи среды SLC -среда -это разница в концентрации лекарств на обеих сторонах мембраны или в разнице между концентрацией веществ и поддержанию концентрации материала переноса необходимо использовать для завершения Это считается процессом транзита или вторичной активной передачи.Хотя Mates также принадлежит к семейству транспортировки SLC, его основная функция заключается в том, чтобы разряжать субстрат изнутри и снаружи ячейки на внешнюю часть ячейки.Транспортное тело SLC широко распространено в тканях, таких как печень, почка, кишечник и мозг, и опосредование потребления и утилизации субстратных препаратов в этих тканях (рис. 11).
Рисунок 1-1 Возможное расположение тела переноса лекарственного средства на кишечник человека, печень, почки и кровопролитие
A. Кишечные эпителии;
Оавнизация, Организация Ионного перехода; ;
2
Переход ABC принадлежит к внешнему трансферному телу, а внешняя передача строк субстрата потребляется путем потребления АТФ.Переход ABC, участвующий в переносе лекарственного средства, в основном включает в себя pglycoprotein (PGP), резистентный белок (MRPS) и рак молочной железы (MRPS) и рак молочной железы.
Каждый переход ABC имеет свое специфическое распределение тканей, в том числе тонкую китайскую, печень, почечную и мозговую ткань, включающую китайскую и китайскую экскрецию китайского и почечного препарата или становятся важной частью тканевой барьерной функции.
2. Метаболиты лекарств в организме
Метаболизм наркотиков в организме делится на ⅰ фазовый метаболизм и фазовый метаболизм.Ⅰ Метаболизм - это в основном окисление, восстановление или гидролиз, то есть введение (или воздействие) в молекулах, таких как - OH, COOH, NH2 или SH и другие полярные группы.Ⅱ фазовый метаболизм представляет собой в основном комбинацию реакций, то есть группа полярности (включая образование фазового метаболизма) в фармацевтической молекуле (включая метаболизм фазы ⅰ) с помощью глюкозольной кислоты, гликопина, серной кислоты или метилированной и ацетилизации. Моча и фекалии выделяются из тела.
1. ⅰ Метаболический фермент [11]
Ⅰ Фазовые метаболические ферменты в основном среды для фармацевтического фазового метаболизма (окисление, восстановление, гидролиз и другие реакции).В основном он включает в себя CYP450S, гидролизованные ферменты, гидролизованные, содержащие флавин -содержащие монооксигеназы (FMOS), эпоксид -гидролазу, дегидразу для спирта и альдегиды.CYP450S является основным метаболическим ферментом I, включая CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP2E1.CYP3A4 является ферментом основного семейства CYP3A, который составляет около 50%метаболизма лекарств.В ткани кишечника и почек также экспрессируется CYP450S.Например, экспрессия CYP3A4 в микроавельвете кишечных эпителиальных клеток CYP3A4 является основным CYP450S в эпителиальных клетках кишечника, а экспрессия кишечной стенки постепенно уменьшается.CYP3A4 также экспрессируется в эпителиальных клетках трубки сбора почек.CYP3A5 имеет низкую экспрессию в печени, только от 10%до 30%CYP3A4, но CYP3A5 имеет более широкое распределение тканей и является основной формой CYP3A в почках.
2. II Метаболический фермент [11]
Ⅱ фазовый метаболический фермент в основном средах связывания реакции препарата.Молекулы лекарственного средства образуют связывание с некоторыми эндогенными веществами, такими как глюкозольная кислота, гликопин и серная кислота.Существует много ферментов, катализируемых II метаболическими реакциями, которые в основном включают урететозилфосфопид гликуронозилтрансферазы (UGT), метастазы глутатиона, сульбы (Sults) и ацетиловые метастазы (Sults).UGTS - мастер
