Структурные лекарства и другие биологические активные молекулярные дизайны: инструменты и стратегии [Красота] Арун, К.Гош -это классический перевод научной прессы, Йонг Кант
Вес товара: ~0.7 кг. Указан усредненный вес, который может отличаться от фактического. Не включен в цену, оплачивается при получении.
Описание товара
| Структурные лекарства и другие биологические активные молекулярные дизайны: инструменты и стратегии | ||
 | Ценообразование | 230.00 |
| Издатель | Science Press | |
| Издание | 1 | |
| Опубликованная дата | Март 2020 | |
| формат | 16 | |
| автор | Йоминг Кангде Новая фармацевтическая разработка, Ltd. | |
| Украсить | Оплата в мягкой обложке | |
| Количество страниц | 384 | |
| Число слов | 500000 | |
| Кодирование ISBN | 9787030509482 | |
Эта книга представляет собой всемирно известный эксперт по фармацевтической химической химии, профессор Арунк. Гош, Университет Пердью в Соединенных Штатах, и профессор Сандрагемма Сандрагеммы, Сандрагемма, Италия.Профессор Гош участвовал в исследованиях по проектированию лекарств на основе структурных препаратов в Меридоне.Эта книга объединяет большое количество результатов исследований автора и его лаборатории.После рассмотрения истории мелких молекулярных препаратов автор объяснил основные концепции, инструменты и методы, основанные на структурном дизайне лекарств. процесс простым способом.Эта книга богата содержанием.
Оглавление
Слова переводчика
Китайская версия ПРЕДИСЛОВИЕ
Заказ
Глава 1 от традиционных лекарств до современных лекарств: историческая ретроспектива на основе структурного дизайна лекарств 1
1.1 Введение 1
1.2 Исследование и разработку наркотиков между 1928 г. ～ 1980 1
1.3 Фармацевтический дизайн на основе структуры 6
1.4 Заключение 12
** Часть основных концепций, инструментов, лигандов и разнообразных соединений структурного дизайна лекарств Глава 2 Дизайн ингибитора протеазы Sky Winterine 17 17
2.1 Введение 17
2,2 дня ингибиторов отделения фермента белка зимнего белка Дизайн 18
2.3 Конструкция ингибиторов на основе статона 20
2.4 Дизайн дизайна на основе гидроксиловых метиловых устройств, таких как металлическая металлическая металия
2.5 Дизайн на основе ингибиторов на основе гидроксимина 31
2.5.1 Оптическая активность&Альфа;
2.6 Дизайн ингибиторов на основе гидроксиэтилне 36
2.7 Ингибиторы на основе гидрокситулумамида 38
2.8 Конструкция гидромы/не -классовых пептид -ингибиторов Skywinaconicate 38
2.8.1 Ингибиторы на основе гидроксикозамиса и гидроксилракона 39
2.8.2 Конструкция ингибиторов на основе пирина 42
2.8.3 Дизайн на основе ингибиторов диопиразина 46
2.8.4 Дизайн ингибиторов на основе ахробин 47
2.8.5 Конструкция ингибиторов на основе амино пиридина 49
2.8.6 Конструкция ингибиторов на основе амино -мимазола и амино -основанного эктиногенного 脲 2 50
2.9 Заключение 52
Глава 3 Дизайн ингибитора протеазы валина 53
3.1 Введение 53
3.2 Каталитический механизм лингинской протеазы 53
3.3 типы ингибиторов линггипениназы 54
3.4 Halogenicus ketone ингибиторы 55
3.5 Диопенженил -фенил -ингибиторы 56
3,6 ингибиторы кетона Triplovnons 59
3.6.1 Синтез метилтона Трентео Категория 62
3.7 Пептидные ингибиторы борной кислоты 63
3.7.1&Альфа;
3.8 Пептидное основание&альфа;&Альфа;
3.8.1&Альфа;&Альфа;
3.9 Проектирование ингибиторов Serpentine Protease на основе гетероциклических соединений 79
3.9.1 Увеличенные ингибиторы, полученные из гетероглобинов 79
3.9.2&Бета;
3.10 Обратные/не -ковалентные ингибиторы 82
3.11 Заключение 89
Глава 4 Дизайн ингибиторов тела протеазы 90
4.1 ВВЕДЕНИЕ 90
4.2 20S Протеазовый каталитический механизм 90
4.3 Ингибиторы тела протеазы 91
4.3.1 Развитие ингибиторов тела протеазы борной кислоты 92
4.3.2 на основе&Бета;
4.3.3 Разработка производных эпоксонов Биологические ингибиторы 95
4.3.4 НЕ -КоМОМ МОМНАЯ ПРОТАЗА ПРОТАЗА.
4.4&Бета;
4.5 Приготовление эпоксиксона скелета 100
4.6 Заключение 103
Глава 5 Дизайн 104
5.1 Введение 104
5.2 Ингибиторы циллина из бонусного рецептора Michael Bonus 105
5.3 Дизайн не -коммодовых ингибиторов протеазы Беллин 109
5.4 Заключение 112
Глава 6 Дизайн ингибиторов металла протеиназы 113
6.1 Введение 113
6.2 Дизайн ингибитора матричной металлической протеазы 114
6.3 Фактор некроза опухоли&Альфа;
6.4 Заключение 122
Глава 7 Дизайн ингибиторов протеинкиназы на основе структуры 123
7.1 Введение 123
7.2 Область активации протеинкиназы 123
7.3 Каталитический механизм протеинкиназы 124
7.4 Стратегия проектирования ингибитора протеинкиназы 125
7.5 Характер ингибитора киназы на основе режима связывания 128
7.5.1 ** Ингибитор киназы типа и его дизайн 128
7.5.2 Ингибитор катеразы класса 2 типа 2 и его дизайн 132
7.5.3 Не структурируйте ингибиторы киназы и их дизайн 136
7.5.4 Ингибитор ковалентной киназы и его дизайн 140
7.6 Заключение 145
Глава 8 Применение кристалла белка x -Ray в молекулярной конструкции структурных препаратов 146
8.1 ВВЕДЕНИЕ 146
8.2 Экспрессия и очистка белка 147
8.3 Синхронное излучение ускорителя 148
8.4 Применение структурной биологии на основе фрагментированного дизайна лекарств 149
8,5 Примеры, основанные на фрагментированных лекарствах 150
8.6 Заключение 159
ГЛАВА 9 GPCR DESCURE 160
9.1 Введение 160
9.2 Структура высокого разрешения GPCR 161
9.3 Виртуальный скрининг используется для&Бета;
9.4 Антагонист рецептора Аденозина Аденозина А2А на основе структуры 164
9,5 CCR5 Антагонист структурная ориентация 167
9.5.1 Maraviroc 168, полученный из соединений с высокой пропускной способностью
9.5.2 Увеличьте противовирусную активность и снижает активность цитохрома P450 169
9.5.3 Уменьшите активность HERG и оптимизируйте фармакокинетические параметры 170
9.5.4 Другие антагонисты CCR5 172
9.6 Заключение 172
Вторая часть FDA на основе структурного проектирования и разработки одобрена для перечисленных лекарств и клинических молекул исследований
Глава 10 ингибиторы энзийных ферментов сосудов используются для лечения гипертонии: дизайн и открытие Catoprine 177
10.1 Введение 177
10.2 Конструкция Катапли: ** Случаи клинических одобренных ингибиторов конверсии сосудистого растяжения 178
10.3 Структура сосудистого натяжения фермента 184
10.4 Дизайн ингибитора ACE Карбоксильной группы в качестве ионной группы цинка 186
10.5 Ингибитор АПФ фосфор -содержащей цинк -связывающую группу 189
10.5.1 Ингибиторы на основе фосфатного фосфата 190
10.5.2 Фосфорная кислота оленя и вторичный фосфат: дорога к Фузинам Прили 191
10.6 Заключение 192
Глава 11 Ингибиторы протеиназы ВИЧ1, используемые для ВИЧ -инфекции и СПИДа: дизайн лекарственного средства Shaquinaov, Pidamov и Dalunaov 194
11.1 Введение 194
11.2 Проектирование структуры протеазы ВИЧ и переходной биологической электроники, такой как пептидные ингибиторы биологической электроники 196
11.3 Shaquinaov: ** Клинический одобренный ингибитор протеазы ВИЧ1 199
11.4 那 一 一 包: ингибитор протеазы ВИЧ, содержащий электронику гидроксиловой алиа и другие руки 203
11.5 Дизайн и разработка 208
11.6 Дизайн центрального эфира в препарате 209
11.7 Круговая проверка как кольцо регионального лиганда P2 213
11.8 Дизайн кольца с водородным кольцом водородного водорода и другое двойное кольцо P2 Лиганды 214
11.9 Концепция комбинации скелета анти -диспасины сопротивления: усиление S2 до S2″
11.10 Дизайн Dalunaov и других клинических активных препаратов 219
11.11 Заключение 222
Глава 12 Проектирование и открытие ингибитора протеинкиназы, нацеленного на терапевтические препараты рака: эмантиниб, нилотининиб, патфониниб и дуамина 223
12.1 Введение 223
12.2 Эволюция ингибитора киназы в качестве противоракового препарата 224 224
12.3 Imaidini Discovery 226
12.4 Имариниб: селективная структурная основа 228
12.5 Обзор фармакологии и клинической разработки 230
12,6 препаратов 230 Имарининиба 230
12.7 Различные стратегии для борьбы с лекарственной устойчивостью 231
12.7.1 Nilotini и Bamfini: Оптимизированное взаимодействие с лекарственными средствами 231
12.7.2 Dashaidinib: в сочетании с активной конструкцией (** ABL/SRC Двойной ингибитор экземпляр) 234
12.8 Заключение 240
Глава 13 NS3/4A ингибиторы линггипениназы
13.1 Введение 242
13.2 NS3/4A Структура 243
13.3 Механизм пептидного гидролиза механизма гидролиза пептида NS3/4A Serpentine Protease 246
13.4 Разработка ингибиторов на основе механизма действия 247
13.5 Стратегия развития ингибитора протеазы HCVNS3/4A 250
13.6 Разработка раннего исследования Поприва 250
13,7 Уменьшите пептид функцию 254
13.8 Оптимизация взаимодействия P2 -BIT 255
13.9 Стратегия отключения: процесс обнаружения Poperovir 257
13.10 Открытие La Ryovir 261
13.11 В то же время оптимизируйте P1, P1″
13.12 Заключение 264
Глава 14 Обработка мультигототомы для ингибиторов тела протеазы: дизайн и открытие Boradizi и Cafitzimi 266
14.1 Введение 266
14.2 Bonazimmy's Discovery 267
14.3 Открытие Civitzimi 271
14.4 Заключение 274
Глава 15 Прямой ингибитор коагогазы используется для лечения тромба крови: НИОКР АНТИСКЕСТИНСКИЙ ДАБИГА ВНИЗ 276
15.1 Введение 276
15.2 Коагуляция и антикоагулянт препарат 277
15.3 Антикоагуляционная терапия 279
15.4 Структура карлазе 280
15.5 Открытие Dabiga Entin 283
15.6 Заключение 292
Глава 16 Неон -нюклеозидные ингибиторы транскрипции ферментов, используемые для лечения ВИЧ/СПИДа: проектирование и разработка Evillein и Lipwine 293
16.1 Введение 293
16.2 ВИЧ -обратная транскрипционная структура фермента 294
16.3 Открытие Итвилина и Липвелина 298
16.4 Заключение 307
Глава 17 Ингибиторы неда, используемые для лечения гипертонии: дизайн и разработка 308
17.1 Введение 308
17.2 Структура ренина 308
17.3 Ингибиторы полипептида, содержащие переходное состояние 309
17.4 Класс -пептидный ингибитор 311
17.5 Дизайн классового пептидного ингибитора 314
17.6 Биологические характеристики Арчронна 327
17.7 Заключение 328
Глава 18, используемая для лечения ингибиторов нейропиназы вируса гриппа: дизайн и открытие Zanamovir и Oshweve 329
18.1 Введение 329
18.2 Zanamovir's R & D 332
18.3 Олимпийские исследования и разработки 335
18.4 Заключение 338
Глава 19 Проектирование и разработка ингибиторов карбонатного фермента для лечения глаукомы допзозамин 340
19.1 Введение 340
19.2 Проектирование и разработка дорамин 342
19.3 Заключение 346
Глава 20&Бета;——
20.1 Введение 347
20.2&Бета;
20.3 Разработка первого пептидного ингибитора BACE 349
20.4 x -Ray кристаллическая структура ингибиторов и комплекса BACE1 351
20.5 Проектирование и разработка селективных ингибиторов 353
20.6 Дизайн ингибиторов мелких молекул с потенциалом клинической разработки 357
20,7 GRL8234 (18) Улучшает когнитивную функцию у мышей AD 361
20.8 BACE1 Ингибитор 362 на стадии клинической разработки
20.8.1 Разработка клинических ингибиторов AZD3839 363
20.8.2 Разработка ингибиторов BACE1 ингибиторов BACE1 амина пирина 366
20.9 Заключение 369
Индекс 371